創薬シード分子を見出す戦略は、20世紀中盤に大きく発展した天然物探索に始まり、その後、コンビナトリアルケミストリーや多様性指向型合成など、網羅的探索に供する化合物ライブラリーの拡大へと潮流が変化してきました。しかし、比較的単純な合成化合物ライブラリーの分子数を増加するだけでは生物活性分子の効率的探索を行うことができず、創薬シード分子の探索は停滞しています。複雑な構造を持つ天然物は、創薬ターゲットとなるタンパク質等に高い特性を示すことから、創薬シードとしての潜在能力が再注目されています。近年は生物活性天然物の誘導体合成によって生物活性分子が開発された例があるものの、試行錯誤的な化学合成を用いる手法には長い年月を要し、生物活性分子を合理的に取得するための新たな戦略が必要です。